सिल्डेनाफिल साइट्रेट, CAS संख्या . 171599-83-0, सिल्डेनाफिल का साइट्रेट रूप है। इसका रासायनिक नाम 1-[4-एथोक्सी-3-[5-(6,7-डायहाइड्रो-1-मिथाइल-7-ऑक्सो-3-प्रोपाइल-1H-पाइराज़ोलो[4,3डी]पाइरीमिडीन)]बेंजेनसल्फोनील]-4-मिथाइलपाइपरजीन साइट्रेट है, और यह एक सफेद पाउडर है। फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 5 (PDE5) के अत्यधिक चयनात्मक अवरोधक के रूप में, इसकी क्रिया का मुख्य तंत्र PDE5 द्वारा चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट (cGMP) के टूटने को रोकना है, जिससे ऊतकों में cGMP का स्तर बढ़ता है, जिससे चिकनी मांसपेशियों को आराम मिलता है और ऊतक रक्त प्रवाह बढ़ता है। इस उत्पाद का उपयोग मुख्य रूप से पुरुषों में स्तंभन दोष (ईडी) के इलाज के लिए किया जाता है, और इसका उपयोग फुफ्फुसीय धमनी उच्च रक्तचाप (पीएएच) और ऊंचाई की बीमारी की रोकथाम के लिए भी किया जा सकता है। यह ईडी के इलाज के लिए दुनिया की पहली अनुमोदित मौखिक प्रिस्क्रिप्शन दवा है।
खुराक और प्रशासन: वयस्कों के लिए सामान्य खुराक
• प्रारंभिक खुराक: वयस्कों के लिए अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 150 मिलीग्राम है, जिसे आवश्यकतानुसार लिया जाता है;
• खुराक समायोजन: प्रभावकारिता और सहनशीलता के आधार पर खुराक को 80 मिलीग्राम (अपर्याप्त प्रभावकारिता या महत्वपूर्ण प्रतिकूल प्रतिक्रिया) या 150 मिलीग्राम (खराब प्रभावकारिता लेकिन अच्छी सहनशीलता) पर समायोजित करें;
• प्रशासन का समय: यौन गतिविधि से लगभग 1 घंटा पहले लें (0.5-4 घंटे स्वीकार्य हैं)। यौन उत्तेजना के बिना यह अप्रभावी है; 24 घंटे के भीतर एक खुराक से अधिक न लें।
उत्पाद विशिष्टताएँ और गुण
- कैस नं.: 171599-83-0;
- रासायनिक सूत्र: C28H38N6O11S;
- आणविक भार: 666.70;
- गलनांक: 187-189 डिग्री;
- घनत्व: 1.445 ग्राम/सेमी³;
- सूरत: सफेद पाउडर;
- जांच विधि: उच्च प्रदर्शन संकेत (एचपीएलसी);
- मानक: यूएसपी (संयुक्त राज्य अमेरिका पेटेंट और ट्रेडमार्क कार्यालय)
उत्पाद विकास और अनुप्रयोग
यह सबसे प्रसिद्ध दवाओं में से एक है, जिसका उपयोग आमतौर पर स्तंभन दोष के इलाज के लिए किया जाता है। यह मांसपेशियों को आराम देकर और रक्त प्रवाह को बढ़ाकर काम करता है, और आमतौर पर यौन गतिविधि से 30 मिनट से 1 घंटे पहले लिया जाता है। आमतौर पर इस्तेमाल किया जाने वाला क्लिनिकल डोज़ फॉर्म फिल्मी लेपित गोलियां है, जिनकी सामान्य ताकत 120 मिलीग्राम और 150 मिलीग्राम है। हाल के वर्षों में, नए खुराक रूप सामने आए हैं, जिनमें मौखिक रूप से विघटित करने वाली गोलियाँ, मौखिक निलंबन, निरंतर रिलीज फॉर्मूलेशन और मौखिक रूप से विघटित करने वाली फिल्में शामिल हैं।
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